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Osteoartrite, dolore e antinfiammatori

I farmaci antinfiammatori sono spesso usati per trattare l'osteoartrite per alleviare il dolore. Offrono un sollievo rapido ma non sono efficaci contro il problema di fondo, comportano il rischio di effetti collaterali e diventano rapidamente molto costosi.

Cosa ci si può aspettare dall'assunzione di 1500 mg/d di glucosamina solfato?

La glucosamina contenuta in Cartilamine 1500 va davvero alla radice del problema rallentando il meccanismo di degradazione della cartilagine attraverso diversi meccanismi d'azione E diminuendo la cascata infiammatoria. È molto più economico di un antinfiammatorio o antidolorifico (maggiori informazioni sul meccanismo d'azione più tardi/altra pagina/cambia la pagina "trattamenti")

Inoltre, a differenza dei farmaci antinfiammatori, che possono causare gravi effetti collaterali, non lo fa.

Ora guarderemo il meccanismo dell'infiammazione per capire meglio come funzionano i farmaci antinfiammatori e dove si inseriscono nell'osteoartrite.

Dolore e infiammazione

Qui sotto c'è un disegno per dare una visione d'insieme del processo infiammatorio.

- Tutto inizia con un evento come un'ustione, un'infezione virale o una lesione interna (per esempio la cartilagine), che scatena la reazione infiammatoria.

- La reazione infiammatoria metterà in moto tutta una cascata di mediatori infiammatori, che si collegheranno insieme per permettere al corpo di reagire. Alcuni di questi mediatori infiammatori sono chiamati citochine.

- Le citochine attivano poi alcuni enzimi. La citochina IL-1B (interleuchina-1B) è molto importante nel processo dell'osteoartrite, così come nel processo del dolore in generale. Attiva gli enzimi COX-2. Altre citochine importanti sono TNF-α e IL-6, che hanno anche un'azione sulla COX-2

- Gli enzimi COX-2 svolgono un ruolo importante nel dolore e producono prostaglandine, che poi rilasciano nell'ambiente extracellulare e nel sangue. Le prostaglandine sono un tipo di molecole che hanno una vasta gamma di funzioni fisiologiche (il loro nome deriva dal fatto che sono state scoperte per la prima volta nel corpo umano nella prostata).

- Il rilascio di prostaglandine scatena il dolore e altri effetti fisiologici che rafforzano la sensazione di dolore (rossore, gonfiore, ecc.)

- Il dolore è comunicato al cervello dai nervi, che percepiscono le prostaglandine o altri mediatori del dolore, o percepiscono direttamente il bruciore, lo shock ecc.

Diamo un'occhiata più da vicino a questi enzimi COX:

Ci sono due tipi di enzimi, COX-1 e COX-2. La COX-1 è sempre attiva, la COX-2 sarà attivata da mediatori infiammatori.

Le prostaglandine prodotte dalla COX-1 sono necessarie per il corretto funzionamento del corpo. Per esempio, ci sono prostaglandine che hanno un effetto protettivo sullo stomaco e altre che permettono ai reni di funzionare correttamente. Alla fine, i loro effetti sono quindi produttivi e necessari.

Gli enzimi COX-2, invece, sono attivati da mediatori infiammatori. Le prostaglandine prodotte dalla COX-2 scatenano segnali di dolore.

Per combattere questo, l'industria farmaceutica ha sviluppato prodotti che bloccano la COX: farmaci antinfiammatori o FANS (= farmaci antinfiammatori non steroidei, un tipo di farmaco antinfiammatorio).

Sfortunatamente, i farmaci antinfiammatori bloccano la COX senza differenziare tra gli enzimi COX-1 o COX-2.

Se da un lato il blocco della COX-2 che permette gli effetti antidolorifici e antinfiammatori, bisogna notare che bloccare la COX-1 equivale a privare l'organismo degli effetti benefici delle prostaglandine prodotte dalla COX-1. È da qui che derivano gli effetti collaterali a volte gravi, come l'emorragia gastrica.

Antidolorifici e antinfiammatori

Gli antidolorifici e gli antinfiammatori che sono più spesso usati per l'osteoartrite sono

A. FANS o farmaci antinfiammatori non steroidei (da banco o su prescrizione, elenco qui)

B. Paracetamolo

C. Anti-COX2

A. FANS

Esempio ibuprofene o acido acetilsalicilico. L'ibuprofene è uno dei FANS più noti, mentre l'acido acetilsalicilico è uno dei più antichi. Il nome completo dei FANS è "farmaco antinfiammatorio non steroideo", un tipo di farmaco antinfiammatorio. Funzionano bloccando gli enzimi COX-1 e COX-2. Come si è visto, il blocco della COX-2 riduce il dolore, ma il blocco della COX-1 produce i tipici effetti collaterali degli antinfiammatori, come ulcere, emorragie gastriche, problemi di perfusione renale e ipertensione (vedi schema sopra). Non vi è alcun effetto sul resto della cascata infiammatoria. Per ottenere un effetto antinfiammatorio sufficiente nell'osteoartrite, è necessario assumere almeno 1200 mg di ibuprofene al giorno (cioè 3 x 400 mg) e 3 g di acido acetilsalicilico (3 x 1 grammo al giorno).

B. Paracetamolo

Il paracetamolo è un farmaco puramente antidolorifico. Per molto tempo il suo meccanismo d'azione non era chiaro. Sembra che agisca sulla COX ma a livello del cervello, il che spiega perché non causa gli stessi effetti collaterali dell'ibuprofene. D'altra parte, è epatotossico in dosi troppo grandi. Il rischio esiste da più di 4 g/giorno, ma la dose raccomandata per l'osteoartrite è di 3 grammi (1 grammo 3 x / giorno).

C. Anti-COX2

Esempio: celecoxib Nel tentativo di ovviare al problema degli effetti collaterali, sono stati sviluppati farmaci che bloccano solo gli enzimi COX-2, senza influenzare la COX-1. (come il rofecoxib, il celecoxib, ecc.) Purtroppo questi farmaci sono associati a un aumento dei rischi cardiovascolari e alcuni sono stati ritirati dal mercato a causa degli eccessivi effetti collaterali.

Perché i farmaci antinfiammatori non sono sufficienti per l'osteoartrite?

L'osteoartrite non è solo un processo di infiammazione, è anche una malattia della cartilagine. Solo la glucosamina combina un effetto sull'infiammazione e sulla cartilagine.

I seguenti sono esempi di problemi di artrite cartilaginea:

usura della cartilagine dovuta all'età, allo sport, al sovrappeso
troppa degradazione della cartilagine
non abbastanza rinnovamento della cartilagine

Il farmaco antinfiammatorio allevia il dolore e, se preso in quantità sufficiente, può arrestare i flare-up.

Tuttavia, provoca effetti collaterali, cosa che la glucosamina non fa.

Laglucosamina è LA soluzione, perché agisce sulla COX-2 e su altri elementi della cascata infiammatoria, ma agisce anche sulla struttura della cartilagine!

Abbiamo quindi un doppio effetto: effetto sulla cascata infiammatoria + effetto sulla cartilagine, per combattere finalmente il dolore a lungo termine.